近日,国际知名期刊Organic Letters(《有机化学通讯》)在线发表了有机化学教研室韩春雨博士和杨进华副教授团队在金催化领域的最新研究成果。论文题目为“Multisubstituted Indoles by a Dual Gold/Silver-Catalyzed Aminoalkynylation of 2-Alkynylanilines”(金/银协同催化2-取代苯胺类化合物的氨基炔基化反应合成多取代吲哚)。2023级硕士研究生申鹏为论文第一作者,韩春雨博士为第一通讯作者,杨进华副教授为共同通讯作者,湖北师范大学为论文唯一通讯单位。Organic Letters是1999年由美国化学会(American Chemical Society)出版社发行的国际期刊,主要报道有机化学方面的最新研究进展,是中科院一区top期刊、自然指数(Nature Index)期刊,最新影响因子为4.9。
多取代吲哚是一类重要的结构单元,广泛存在于具有生物活性的天然产物、药物分子以及功能有机材料中,并在药物研发领域具有关键作用。然而,常规的合成方法存在明显局限性:需预先合成无环中间体或区域选择性控制等难题。该研究报道了一种高效的多取代吲哚合成新策略:在空气氛围下,通过双金/银催化体系的高价碘(III)试剂对2-取代苯胺类化合物的氨基炔基化反应。该方法的创新性体现在:(1)原位生成的炔基Au(III)物种可高效促进2-炔基苯胺的氨基炔基化过程,展现出优异的官能团兼容性和高收率;(2)机理研究证实炔基金(III)中间体在反应进程中起关键作用;(3)该方案具有克级放大潜力,且产物可进一步衍生化为多种功能化化合物。该研究为多取代吲哚的合成提供了新思路,其成果将吸引有机化学与材料科学领域研究者的广泛关注。
该工作得到了国家自然科学基金、广东省区域联合基金-青年基金及污染物分析与资源化技术湖北省重点实验室开放基金项目的资助。
论文信息:
Multisubstituted Indoles by a Dual Gold/Silver-Catalyzed Aminoalkynylation of 2-Alkynylanilines
Peng Shen, Huanjun Zhang, Dan Xiao, Na Wang, Chunyu Han*, and Jinhua Yang*
Org. Lett. 2025, DOI: 10.1021/acs.orglett.5c00756
论文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.orglett.5c00756